(-)-喹吡罗 盐酸盐

(−)-Quinpirole hydrochloride

≥98% (HPLC), solid

别名: (–)-喹吡罗 单盐酸盐, 反式 -(-) (4aR)-4,4a,5,6,7,8,8a,9-八氢-5-丙基-1H-吡唑并 [3,4-g] 喹啉 单盐酸盐, LY-171,555

CAS号 85798-08-9 经验分子式（希尔表示法） C13H21N3 · HCl 分子量 255.79

产品描述

Application

(-)-Quinpirole hydrochloride has been used as a selective D2 dopamine (DA) receptor agonist in various experiments.

Biochem/physiol Actions

推测的 D 2 多巴胺受体激动剂喹吡罗 (LY 171,555) 是体内 和体外 研究中应用最广泛的 D 2 激动剂 (±)-喹吡罗的活性对映异构体。喹吡罗是一种多巴胺激动剂，对 D 2 和 D3多巴胺受体亚型具有高亲和力。[3H]喹吡罗在大鼠脑中的特异性结合是可饱和的，且与温度、膜浓度、钠离子浓度和鸟嘌呤核苷酸有关。饱和分析显示出高亲和力结合特征 (K D = 2.3±0.3 nM)，这通过缔合-解离动力学得到证实。[3H]喹吡罗结合位点的区域分布与[3H]螺哌隆结合位点的区域分布大致平行，在纹状体、伏隔核和嗅结节的密度最大。多种药物，特别是单胺氧化酶抑制剂 (MAOls)，可通过不涉及 MAO 酶活性的机制抑制大鼠纹状体膜中 [ 3 H] 喹吡罗的结合，但不抑制 [ 3 H] 螺哌隆或 [ 3 H] (-) N-丙基去甲吗啡的结合。临床抗抑郁药 MAOIs 在[3H]喹吡罗和[3H]螺哌隆标记的部位之间表现出选择性，许多结构相关的炔丙胺和N-乙酰基乙二胺衍生物和其他药物如杂多喹和苯基双胍也是如此。MAOIs 氯吉灵 和 Ro 41-1049 是最有效的。MAOI 与被 [ 3 H] 喹吡罗标记或调节 [ 3 H] 喹吡罗的新结合位点相互作用。该位点可能与 D 2 样多巴胺受体相关。

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